obat metformin

METFORMIN

RUMUS BANGUN METFORMIN

 

 

Nama kimia : N,N-dimetilimidodikarnimidik diamida

Rumus molekul : C4H11N5HCl

Bobot molekul : 165,6 g/mol

INDIKASI

Ø  Pengobatan penderita diabetes yang baru terdiagnosis setelah dewasa, dengan atau tanpa kelebihan berat badan dan bila diet tidak berhasil.

Ø   Sebagai kombinasi terapi pada penderita yang tidak responsif therhadap terapi tunggal sulfonilurea baik primer ataupun sekunder.

Ø   Sebagai obat pembantu untuk mengurangi dosis insulin apabila dibutuhkan

KONTRA INDIKASI

    Penderita kardiovaskular, gagal ginjal, gagal hati, dehidrasi dan peminum alkohol, koma diabetik, ketoasidosis, infark miokardial, keadaan penyakit kronik akut yang berkaitan dengan hipoksia jaringan, keadaan yang berhubungan dengan asidosis laktat seprti syok, insufisiensi pulmonar, riwayat asidosis laktat.

FARMAKOLOGI

·         Metformin adalah zat antihiperglikemik oral golongan biguanid untuk penderita diabetes militus tanpa ketergantungan terhadap insulin.

·         Mekanisme kerja metformin yang tepat tidak jelas, walaupun demikian metformin dapat memperbaiki sensitivitas hepatik dan periferal terhadap insulin tanpa menstimulasi sekresi insulin serta menurunkan absorpsi glukosa dari saluran lambung-usus.

·         Metformin hanya mengurangi kadar glukosa darah dalam keadaan hiperglikemia serta tidak menyebabkan hipoglikemia bila diberikan sebagai obat tunggal.

·         Metformin tidak menyebabkan pertambahan berat badan bahkan cendrung dapat menyebabkan kehilangan berat badan.

MEKANISME KERJA

}  Metformin menurunkan glukosa darah dengan memperbaiki transport glukosa kedalam sel otot yang dirangsang oleh insulin. Obat ini dapat memperbaiki ambilan glukosa sebesar 10-40%,

}  Metformin menurunkan produksi glukosa hati dengan mengurangi glikogenolisis dan glukoneogenesis.

metformin juga dapat menurunkan kadar trigliserida hingga 16%, LDL kolesterol hingga 8% dan total kolesterol hingga 5%, dan juga dapat menongkatkan HDL kolesterol hingga 2%.

}  Metformin, berbeda dengan golongan sulfonilurea karena tidak meningkatkan sekresi insulin, jadi tidak dapat menyebabkan hipoglikemik, tidak menaikkan berat badan dan malah kadang-kadang dapat menurunkan berat badan.

}  Metformin menurunkan kadar glukosa puasa sebanyak 60mg/dl dan glikoHb, 1,8%. Jadi hampir sama efektif seperti sulfonilurea.

}  Metformin ,meningkatkan jumlah reseptor insulin.

EFEK SAMPING METFORMIN

Efek samping bersifat reversible pada saluran cerna termasuk anoreksia, gangguan perut, mual, muntah, rasa logam pada mulut dan diare.
Dapat menyebabkan asidosis laktat tetapi kematian akibat insiden ini lebih rendah 10 - 15 kali dari fenformin dan lebih rendah dari kasus hipoglikemia yang disebabkan oleh glibenklamid/sulfonilurea. Kasus asidosis laktat dapat dibati dengan natrium bikorbonat. Kasus individual dengan metformin adalah anemia megaloblastik, pneumonitis, vaskulitis.

PERINGATAN & PERHATIAN

Ø  Keadaan yang memicu hipoksia dan akumulasi laktat dapat menyebabkan terjadinya asidosis laktat yang berbahaya, maka metformin tidak boleh diberikan pada penderita penyakit kardiovaskuler, gagal ginjal, gagal hati, dehidrasi dan peminum alkohol.

Ø   Terapi metformin jangka panjang, dapat menyebabkan gangguan absorpsi vitamin B12 dan asam folat di saluran cerna, oleh karena itu perlu diperiksa kadar vitamin B12 dalam serumnya tiap tahun.

Ø   Meskipun metformin tidak menimbulkan efek samping embrionik pada wanita hamil yang mengalami diabetes, insulin lebih baik daripada zat antihiperglikemik oral untuk mengontrol hiperglikemia pada kehamilan.

Ø  Tidak dianjurkan untuk diberikan pada wanita menyusui.

Ø  Kemungkinan terjadinya interaksi antara metformin dan antikoagulan tertentu, dalam hal ini mungkin diperlukan penyesuaian dosis antikoagulan.

Ø  Perlu hati-hati untuk orang-orang lanjut usia, infeksi serius dan dalam keadaan trauma.