ANTIBIOTIK GOLONGAN PENISILIN

ANTIBIOTIK GOLONGAN PENISILIN

Adalah zat yang dihasilkan oleh mikroba terutama fungi (dibuat sintesis) yang dapat menghambat pertumbuhan atau membasmi mikroba jenis lain.

Prinsip penggunaan antibiotik :

1.       Penyebab infeksi  :

·         Pemeriksan  mikrobiologi.

·         Uji kepekaan kuman.

        2.    Faktor pasien.

Antibiotik kombinasi diberikan untuk 4 indikasi utama :

1.       Pengobatan infeksi campuran (misal pasca bedah abdomen).

2.       Pengobatan awal pd infeksi berat yang etiologinya belum jelas (misal sepsis , meningitis purulenta).

3.       Mendapatkan efek sinergis.

4.       Memperlambat timbulnya resistensi (misal pengobatan tuberkulosis).

KLASIFIKASI ANTIBIOTIK :

1.       Penisilin (flukoksasilin, ampi,amok)

2.       Sefalosporin dan betalaktam lainnya (sefadroksil, sefotaksimseftriakson)

3.       Tetrasiklin (tetra, doksi,oksitetrasiklin)

4.       Aminoglikosida (amikasin, genta, kana)

5.       Makrolid (eritro,azitro, roksitromisin)

6.       Kuinolon (cipro, ofloksasin, asam pipemidat)

7.       Sulfonamid dan Trimetropim

8.       Antibiotik lain (kloram, klinda, polimiksin, vankomisin, spektinomisin).

FARMAKOLOGI :

Penisilin bersifat bakterisid dan bekerja dg cara menghambat sintesis dinding sel.

Semua golongan penisilin memiliki asam 6-Beta  aminopenisilin dan punya mekanisme aksi yang sama.

Perbedaan signifikan diantara jenis penisilin adalah resistensinya thd inaktivasi asam lambung, penisilinase dan spektrum antimikrobanya.

STRUKTUR KIMIA

Ø  Merupakan asam organik yg terdiri dari satu inti siklik dg satu rantai samping.

Ø  Inti siklik terdiri dari cincin tiazolidin dan cincin betalaktam.

Ø  Rantai samping merupakan gugus amino bebas yg dapat mengikat berbagai jenis radikal

q  Radikal tertentu pd gugus amino bebas dapat merubah sifat kerentanan terhadap asam, penisilinase dan spektrum sifat antimikrobanya.

q  Mekanisme kerja :

 - menghambat   pembentukan     mukopeptida     yg   diperlukan untuk sintesis dinding sel mikroba :

1.       Obat bergabung dg penicilin-binding protein pd kuman;

2.       Terjadi hambatan sintesis dinding sel kuman;

3.       Terjadi aktivasi enzim proteolitik pd dinding sel.

Ø  Penisilin G efektif terhadap :

-          Mkroba gram + ; Mikroba gram – (gonokokus)

-          Spirochaeta.

Pengobatan salah ?

Mekanisme resisten :

1.       Pembentukan enzim betalaktamase (misal : S.aureus. H.influenzae, gonococus).

2.       Enzim autolisin kuman tidak bekerja, sehingga timbul sifat toleran terhadap obat.

3.       Kuman tidak mempunyai dinding sel (misal : mikoplasma).

4.       Perubahan PBP/obat tidak mencapai PBP (Penicillin-Binding Protein).

1. AMPISILIN

INDIKASI :

-          Infeksi saluran nafas.

-          Infeksi saluran Gastro Intestinal (GI)

-          Infeksi saluran Genito Urinari (GU)

-          Meningitis (injeksi)

-          Septikemi dan Endokarditis (injeksi)

FARMAKOKINETIKA :

-          Absorbsi : dipengaruhi makanan

-          Distribusi : terikat protein plasma terutama albumin, terdistribusi merata di cairan tubuh dan jaringan.

-          Ekskresi : diekskresi dlm bentuk tak berubah dalam urin.

KONTRA INDIKASI :

-           Hipersensitivitas thd penisilin.

-           Jangan utk pengobatan pneumonia berat, empyema, bakteremia, meningitis dan artritis sepsis dg penisilin oral selama stadium akut.

INTERAKSI  OBAT :

-          Mengurangi bioavabilitas Beta Bloker (Atenolol)

-           Dg Allopurinol meningkatkan ES ruam kulit.

-           Dg aminoglikosida meningkatkan efektivitas.

PERHATIAN KHUSUS :

1.       Reaksi hipersensitivitas

2.       Kehamilan : melewati plasenta shg dihindari penggunaan slm kehamilan.

3.       Laktasi : diekskresi di ASI (diare, kandidiasis dan alergi pd bayi yg minum ASI)

4.       Pasien gangguan fungsi ginjal mk dosis diturunkan.

DOSIS : ?

2.  AMOKSISILIN

PENDOSISAN :

-          Dpt diminum dg atau tanpa makanan (lebih baik mana ?)

-          Neonatus dan bayi 12 mg (3 bln) mempengaruhi eliminasi amoksisilin

-          Dm : 30 mg/kg BB /hari dibagi tiap 12 jam.

INTERAKSI OBAT :

dg antikoagulan meningkatkan resiko perdarahan.

Amok + Asam Klavulanat (CLANEKSI) tdk boleh diracik.

PENGHAMBAT BETALAKTAMASE

Ø  Penghambatan ini tidak menunjukkan sifat antibakteri.

Ø  Tidak dapat digunakan sebagai obat tunggal untuk menanggulangi infeksi.

Ø  Kombinasi dg antibiotik betalaktam akan mengikat enzim betalaktamase, sehingga antibiotik pasangannya bebas dari pengrusakan enzim betalaktamase.

Ø  ASAM KLAVULANAT (125 mg) + AMOKSISILIN.

Ø  SULBAKTAM + AMPISILLIN (0,5 g/1 g iv/im).