parasetamol sebagai analgetik antipiretik

Parasetamol

•       Sinonim                : P – asetamidofenol; P – asetamino – fenol;

                P – asetilaminofenol; P-hidroksi asetanilida; Asetaminofen.

•       Asetaminofen adalah derivat P-aminofenol / asetanilida / anilin.

•       Asetaminofen → metabolit fenasetin dg efek analgetik & antipiretik yg sama dg senyawa induknya.

•       Sebagai analgetik-antipiretik paling aman untuk swamedikasi / pengobatan sendiri.

•       Indikasi                : nyeri ringan – sedang (sakit kepala, gigi, perut, dysmenorroe / nyeri haid), dan demam (influenza & setelah vaksinasi).

Mekanisme kerja parasetamol :

•       Mekanisme efek analgetik : menghambat biosintesis prostaglandin (PG) perifer secara lemah yg berperan sbg mediator nyeri.

•       Mekanisme efek antipiretik : menghambat biosintesis PG ( yg dibentuk sbg reaksi terhadap zat pirogen dari infeksi bakteri) di dalam hipotalamus (sbg pusat pengatur suhu & termoregulasi), menyebabkan vasodilatasi perifer di kulit dg bertambahnya pengeluaran kalor & keluar keringat yg banyak.

•       Parasetamol tidak memiliki efek anti-inflamasi yg signifikan. Hal ini terjadi karena di hipotalamus rendah kadar peroksida (yg memicu terbentuknya PGE2 / PGF2 sbg mediator peradangan). Sedangkan lokasi inflamasi banyak peroksida yg dihasilkan leukosit, sehingga efek anti-inflamasi parasetamol tidak ada dan  tidak digunakan untuk anti-rematik.

Farmakokinetik Parasetamol

•       Absorpsi                              : cepat & sempurna melalui saluran cerna (p.o).

•       Distribusi            : secara luas, menembus plasenta, masuk ASI.

•       Metabolisme    : di hati oleh enzim mikrosomal hati.

•       Ekskresi                               : metabolit melalui ginjal.

•       Plasma t ½          : 1 – 4 jam.

EFEK SAMPING OBAT ( ESO )

•       Reaksi hipersensitifitas & kelainan darah

•       Pd penggunaan kronis 3 – 4 g sehari → kerusakan hati

•       Dosis > 6 g → necrosis hati  reversibel.

                Hepatotoksis ini disebabkan oleh metabolitnya yg pd dosis normal dapat ditangkal oleh glutathion (tripeptida dg – SH).

•       Dosis > 10 g : persediaan glutathion habis → metabolitnya mengikatkan diri pada protein dg –SH di sel-sel hati → nekrosis hepatik irreversibel.

•       Dosis 20 g → fatal.

•       Gejala over dosis : mual, muntah, anoreksia

Macam analgetik berdasarkan cara kerja farmakologinya :

1.       Analgetika perifer (non-narkotika)

                -              Tidak bekerja sentral (bekerja terutama pd         perifer) & tidak bersifat narkotika.

                -              berkhasiat lemah (sampai sedang)

                -              bersifat antipiretika & kebanyakan bersifat          antiinflamasi & antireumatik.

2. Analgetika narkotika

                -              bekerja sentral (hipnoanalgetika)

                -              berkhasiat kuat

                -              Menghalau rasa nyeri hebat (kanker).

ANALGETIK PERIFER

1.       Parasetamol

2.       Salisilat : asetosal, salisilamid, benorilat

3.       NSAID (Non Steroid Anti Inflamation Drug’s)

4.       Derivat antranilat : mefenaminat, asam niflumat glafenin, floktafenin.

5.       Derivat pirazolinon : aminofenazon, isopropilfenazon, isopropilaminofenazone, metamizol.

6.       Lain-lain : benzidamin.

Kritik dan saran silahkan tulis dibawah ini