obat Analgetik-Antipiretik

Analgetik-Antipiretik

•       Analgetik

                obat yang mengurangi/menghilangkan rasa nyeri

•       Antipiretik

                obat yang menurunkan suhu tubuh

Berdasarkan kerja farmakologinya

1.       Analgetika perifer (non-narkotika)

                -              Tidak bekerja sentral (bekerja terutama pd perifer) & tidak bersifat narkotika.

               -              berkhasiat lemah (sampai sedang)

                -              bersifat antipiretika & kebanyakan bersifat antiinflamasi & antireumatik.

       2. Analgetika narkotika

                -              bekerja sentral (hipnoanalgetika)

                -              berkhasiat kuat

                -              Menghalau rasa nyeri hebat (kanker).

ANALGETIK PERIFER

1.       Parasetamol

2.       Salisilat : asetosal, salisilamid, benorilat

3.       NSAID (Non Steroid Anti Inflamation Drug’s)

4.       Derivat antranilat : mefenaminat, asam niflumat glafenin, floktafenin.

5.       Derivat pirazolinon : aminofenazon, isopropilfenazon, isopropilaminofenazone, metamizol.

6.       Lain-lain : benzidamin.

Gol. SALISILAT

•       Sinonim : Asetosal, Aspirin, Aspilets

•       Analgetik-antipiretik-antiinflamasi tertua di dunia (1899), digunakan ad kini di dunia. Penggunaan sangat luas & golongan obat bebas.

•       Sebagai prototipe, juga standar dalam menilai efek obat sejenis.

•       Indikasi :

–      Sebagai analgetik  & anti-inflamasi & obat rema (artritis reumatoid, osteoartritis).

–      Pengobatan nyeri ringan sampai sedang.

–      Penurun demam.

–      Profilaksis serangan iskemik transien (transient ischemic attack / TIA).

–      Profilaksis infark miokard.

Farmakodinamik / mekanisme kerja aspirin

A.      Mekanisme kerja sbg analgetik-antipiretik-antiinflamasi (umum) : aspirin menghambat biosintesis enzim siklooksigenase menjadi endoperoksida, shg menurunkan atau bahkan menghambat sintesis prostaglandin (PG), tromboxan A2 (TX-A2), tetapi tidak menurunkan leukotrien.

B.      Mekanisme Efek Analgetik :

                aspirin menghambat PG secara perifer dan juga menekan rangsang nyeri di level sub-

               korteks; efektif untuk meredakan nyeri ringan – sedang ( nyeri otot, pembuluh darah, gigi,

               post persalinan, artritis).

       C.Mekanisme Efek Antipiretik :

                Demam yg menyertai infeksi peradangan akibat 2 hal yaitu:

                1). Pembentukan PG di dalam SSP sbg respon terhadap bakteri pirogen.

                2). Efek interleukin-1 (IL-1) di hipotalamus; IL-1 dihasilkan makrofag untuk aktivasi limfosit & dilepaskan selama peradangan.

                Aspirin menghambat keduanya shg dapat mengatur kembali termoregulator di hipotalamus, shg terjadi pelepasan panas secara vasodilatasi & disertai pembentukan banyak keringat.

D.      Mekanisme Efek Antiinflamasi :

                akibat gagalnya produksi PGE2 / PGF2 sebagai mediator radang.

        E.   Mekanisme Efek Antitrombotis :

                aspirin memblokir iso-enzim syclooxygenase (COX-1) secara sementara (seumur hidupnya trombosit) shg sintesa tromboxan A-2 (TX A-2) tidak terjadi. TX A-2 bersifat trombotis  dan vasokonstriktif. Dengan demikian aspirin menghambat agregasi trombosit shg banyak digunakan sebagai alternatif pd antikoagulansia untuk obat pencegah serangan infark miokard dan TIA.

Farmakokinetika aspirin

1.       Absorpsi : sempurna dari usus halus bagian atas; karena bersifat asam, absorpsi juga terjadi di lambung; mengalami FPE & hidrolisa selama absorpsi shg BA menurun.

2.       Distribusi : cepat & luas, menembus plasenta & masuk ASI.

3.       Metabolisme : oleh hati.

4.       Ekskresi : metabolit inaktif melalui ginjal.

5.       Waktu paruh : 2 – 3 jam (dosis 1 – 3 gram/hari).

ESO ( Efek samping Obat )

1.       Iritasi mukosa lambung bahkan perdarahan GI, karena asetosal bersifat asam → dikurangi melalui kombinasi dg antasidum (MgO, AlOH3, CaCO3)/garam kalsiumnya (carbasalat, ascal).

2.       Pd dosis besar menghilangkan efek pelindung dari prostasiklin (PGI2) terhadap mukosa lambung (sintesa PGI2 dihambat oleh blokade siklo-oxigenase), shg terjadi dispepsia, heart burn, mual, muntah, anoreksia, nyeri perut.

3.       Anemia hemolitis.

4.       Tinitus, kehilangan pendengaran.

5.       Pd pasien asma (meskipun dosis kecil) dapat terjadi efek serius, yaitu kejang bronchi hebat yg memicu serangan asma.

6.       Reaksi alergi kulit bahkan anafilaksis.