GLITAZON
Obat dengan akhiran glitazon masih dikategorikan dalam golongan obat baru untuk penyakit diabetes. Secara kimia, mereka juga dikenal sebagai tiazolidinedion (TZD). Obat-obat yang sudah dipakai diklinis yaitu troglitazon, rosiglitazon, dan pioglitazone. Namun obat yang pertama kali diperkenalkan, troglitazon, ditarik dari pasar karena menyebabkan toksisitas pada hati yang parah.
Mekanisme kerja TZD yaitu sebagai agonis selektif reseptor inti yaitu peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-γ) yang banyak diekspresikan di sel adiposa. Obat ini berikatan dengan PPAR-γ kemudian mengaktivasi gen responsif-insulin yang mengatur metabolisme lipid dan karbohidrat.
TZD membutuhkan insulin untuk untuk kegiatan mereka, meningkatkan sensitivitas insulin, terutama di jaringan perifer. Meskipun belum terbukti, ini tampaknya terutama dimediasi melalui efek pada sel adiposa, karena sedikit reseptor PPAR-γ dalam jaringan otot. Pada adiposit, diferensiasi ditingkatkan, lipolisis berkurang, dan tingkat sirkulasi adipo-sitokin atau adipokin yang berubah, yaitu penurunan tumor necrosis factor-a dan leptin dan peningkatan adiponektin.
Rosiglitazon (Avandia) pada tahun 2010 dibekukan izin edarnya oleh Badan POM. Tidak hanya rosiglitazon dalam bentuk tunggal, juga dalam bentuk kombinasinya yaitu dengan glimepirid (Avandaryl) dan metformin (Avandamet). Pembekuan izin edar ini terkait dari Eropa dan Amerika yang memperketat penggunaan obat ini karena bisa menyebabkan efek samping kardiovaskular berupa gagal jantung (heart failure) (Republika Online, 2010).
Obat dengan akhiran glitazon masih dikategorikan dalam golongan obat baru untuk penyakit diabetes. Secara kimia, mereka juga dikenal sebagai tiazolidinedion (TZD). Obat-obat yang sudah dipakai diklinis yaitu troglitazon, rosiglitazon, dan pioglitazone. Namun obat yang pertama kali diperkenalkan, troglitazon, ditarik dari pasar karena menyebabkan toksisitas pada hati yang parah.
Mekanisme kerja TZD yaitu sebagai agonis selektif reseptor inti yaitu peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-γ) yang banyak diekspresikan di sel adiposa. Obat ini berikatan dengan PPAR-γ kemudian mengaktivasi gen responsif-insulin yang mengatur metabolisme lipid dan karbohidrat.
TZD membutuhkan insulin untuk untuk kegiatan mereka, meningkatkan sensitivitas insulin, terutama di jaringan perifer. Meskipun belum terbukti, ini tampaknya terutama dimediasi melalui efek pada sel adiposa, karena sedikit reseptor PPAR-γ dalam jaringan otot. Pada adiposit, diferensiasi ditingkatkan, lipolisis berkurang, dan tingkat sirkulasi adipo-sitokin atau adipokin yang berubah, yaitu penurunan tumor necrosis factor-a dan leptin dan peningkatan adiponektin.
Rosiglitazon (Avandia) pada tahun 2010 dibekukan izin edarnya oleh Badan POM. Tidak hanya rosiglitazon dalam bentuk tunggal, juga dalam bentuk kombinasinya yaitu dengan glimepirid (Avandaryl) dan metformin (Avandamet). Pembekuan izin edar ini terkait dari Eropa dan Amerika yang memperketat penggunaan obat ini karena bisa menyebabkan efek samping kardiovaskular berupa gagal jantung (heart failure) (Republika Online, 2010).
0 komentar:
Post a Comment