OBAT SUSUNAN SYARAF PUSAT

OBAT SUSUNAN SYARAF PUSAT

1.       ANASTETIK UMUM

2.       HIPNOTIK SEDATIF

3.       PSIKOFARMAKA

4.       ANTIKONVULSI

5.       PELEMAS OTOT YG BEKERJA SENTRAL

6.       ANALGETIK ANTIPYRETIK

7.       ANALGETIK NARKOTIK

8.       PERANGSANG SSP

1.       ANASTETIK   UMUM

Mekanisme kerja ?

-          Teori koloid.

-          Teori lipid.

-          Teori adsorpsi dan tegangan permukaan.

-          Teori biokimia.

-          Teori neurofisiologi.

-          Teori fisika.

 Cara pemakaian?

2. HIPNOTIK-SEDATIF DAN ALKOHOL

Hipnotik sedatif mrpkan obat SSP yg relatif tidak selektif, mulai dari yg ringan sampai yang berat.

GOLONGAN BENZODIAZEPIN

Rumus kimia ; 5-aril-1,4-benzodiazepin.

Cincin benzen (A) yg melekat pd cincin aromatik diazepin (B), selalu mengandung gugus substitusi 5-aril (C) dan cincin 1,4-benzodiazepin.

Substitusi gugus  5 –aril dan gugus penglepas elektron pada posisi – 7 dapat memperkuat efek.

Bagaimana kekuatan efek  FLURAZEPAM dan LORAZEPAM?

2. BARBITURAT

Sbg hipnotik-sedatif, barbiturat telah banyak digantikan oleh benzodiazepin yg lebih aman.

Struktur kimia barbiturat mrpakan derivat asam barbiturat (2,4,6-trioksoheksahidropiridin)  hasil kondensasi urea dg asam malonat.

Asam barbiturat tidak menyebabkan depresi SSP.

Efek hipnotik dan sedatif serta efek lainnya timbul jika posisi 5 ada gugus alkil atau aril.

Gugus karbonil pd posisi 2 bersifat asam lemah, karena dapat bertautomerisasi ; bentuk laktam (keto) berada dlm kesetimbangan dg laktim (enol). Bentuk laktim bereaksi dg alkali membentuk garam yg larut air.

Penggantian unsur O pd atom C posisi 2 dg unsur S (tiobarbiturat) akan menaikkan kelarutan lemak, shg akan mempercepat mula kerja dan lama kerja obat serta meningkatkan metabolisme pengrusakan dan ikatan terhadap protein dan meningkatkan efek hipnotik.

PSIKOTROPIK

Berdasar penggunaan klinis dibagi 4 gol :

1.       Antipsikotik/Neuroleptik.

2.       Antiansietas.

3.       Antidepresan.

4.       Psikotogenik/Psikotomimetik/Halusinogenik.

-          . ANTIPSIKOTIK/NEUROLEPTIK

-          Prototipe kelompok ini  adalah Klorpromazin (CPZ) (2-klor-N-(dimetil-aminopropil)-fenotiazin, merupakan derivat Fenotiazin yg didapat dg cara substitusi pada tempat 2 dan 10 inti fenotiazin.

2. ANTIANSIETAS

-          Gol Benzodiazepin (Klordiazepoksid, diazepam, klorazepam, lorazepam, alprazolam, dll)

3. ANTIDEPRESAN

-          Imipramin dan Amitriptilin (antidepresan trisiklik)

4. PSIKOTOGENIK

Meskalin (3,4,5 trimetoksifeniletilamin), suatu alkaloid mirip epineprin.

Dietilamid asam lisergat (N,N-dietil lisergamida).

ANTIKONVULSI

Epilepsi/seizure : penyakit SSP yg timbul spontan dg episode singkat (bangkitan/seizure) dg gejala utama kesadaran menurun sampa hilang.

Mekanisme kerja :

1. Mencegah timbulnya letupan depolarisasi eksesif  pada neuron epileptik dalam fokus epilepsi.

2. Mencegah terjadinya letupan depolarisasi pada neuron normal akibat pengaruh dari fokus epilepsi.

Hidantoin, barbiturat, oksazolidindion dan suksinimid mrpk 4 gol antiepilepsi dg rumus kimia inti berbentuk cincin yg mirip satu sama lain.

Karbamazepin dan asam valproat saat ini memegang peranan penting.

Karbamazepin untuk bangkitan parsial sederhana maupun komplek.

Asam valproat untuk bangkitan lena maupun kombinasi lena dg bangkitan tonik klonik.

Epilepsi dibagi 3 gol :

1.       GOL I = Bangkitan umum (epilepsi umum) : GM, PM, M.

2.       GOL II = Bangkitan parsial/fokal/lokal : KF, PS.

3.       GOL . III = Bangkitan lain (non gol I atau II) ; S

INTERAKSI OBAT :

-          Kadar fenitoin naik bila diberikan bersama kloramfenikol, disulfiram, INH, simetidin, dikumarol, sulfonamid = menghambat biotransformasi fenitoin.

-          Fenitoin + sulfisoksazol, fenilbutazon, salisilat dan asam valproat mempengaruhi ikatan protein plasma.

-          Fenitoin + teofilin = menurunkan absorbsi.

-          Fenitoin + phenobarbital dan karbamazepin (menginduksi enzim mikrosomal hati)= kadar fenitoin turun.